來寶網Logo

熱門詞:生物顯微鏡 水質分析儀 微波消解 熒光定量PCR 電化學工作站 生物安全柜

山東博科
現在位置首頁>實驗試劑制品>生化試劑>細胞生物學用試劑>DAPT (GSI-IX, LY-374973) 52104ES08
DAPT (GSI-IX, LY-374973) 52104ES08
DAPT (GSI-IX, LY-374973) 52104ES08
  • DAPT (GSI-IX, LY-374973) 52104ES08

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 52104ES08

產品報價:556元

更新時間:2020/6/2 10:08:37

地:上海

牌:翊圣生物

號:52104ES08

廠商性質: 生產型,貿易型,服務型,

公司名稱: 上海翊圣生物科技有限公司

產品關鍵詞: LY-374973   γ-分泌酶抑制劑   γ-secretase(γ-分泌酶)抑制劑   DAPT  

197
訪問人數
0
累計評論


翊圣生物 : (13916792673) (400-6111-883)

(聯系我時,請說明是在來寶網上看到的,謝謝?。?/b>


DAPT (GSI-IX, LY-374973)

產品信息

1582551707(1).jpg

產品描述

DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretaseγ-分泌酶抑制劑,抑制細胞中總Aβ42產生,進而影響細胞信號傳導和細胞分化。DAPT作用于HEK 293細胞時,降低HEK 293細胞中全部產量,HEK 293細胞中IC5020 nM。DAPT作用于原代培養的人神經細胞時,抑制人神經細胞Aβ42產生,IC50分別為115 nM200 nM,比作用于HEK 293細胞時低5-10[1]。

最新研究,DAPT抑制SK-MES-1細胞增殖,這種作用存在濃度依賴性,IC5011.265 μM。此外, DAPT作用于肺鱗狀細胞癌細胞,通過抑制Notch受體信號通路,也誘導依賴型和非依賴型細胞凋亡。DAPT降低CBA-lprg小鼠的淋巴組織增生以及MRL-lprr小鼠自身免疫性,另外在體內表現出幾個月的耐藥性,因此DAPT很有可能成為ALPS和紅斑狼瘡(SLE)臨床試驗中的有效候選藥物。

產品性質

英文名稱English Synonym

DAPT 、 LY-374973

化學名稱Chemcial Synonym

Tert-butyl(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate

CAS號(CAS NO.

208255-80-5

分子式(Formula

C23H26F2N2O4

分子量(Molecular Weight

432.46

外觀(Appearance

粉末

純度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

易溶于DMSO ( 20 mg/mL )

結構式(Structure

1582551783(1).jpg

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。DMSO溶解配制儲存液(20 mg/mL,建議分裝后-20 oC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。

注意事項

1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

DAPT具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)DAPTAβ的抑制作用

為檢測DAPT的抑制作用,分別用不同濃度DAPT0、0.4、2、10、50250 nM處理HEK 293細胞,使用標準ELISA(266-3D6)分析全部,發現DAPT以濃度依賴的方式抑制,表示為抑制百分數,同時不影響APPα水平。為檢測DAPT在體內的作用效力,用100 mg/kg DAPTPDAPP小鼠進行皮下注射,3 h小鼠腦中DAPT水平達到峰值(490 ng/g),在18 h時仍高于100 ng/g (~200 nM),同樣地,腦皮層總1-18h內也顯著下降。為檢測DAPT在體內的選擇性,給小鼠皮下注射100 mg/kg DAPT 3 h,腦皮層總降低45% [2]。

(二)DAPT阻斷Notch信號效率

為檢測DAPT在人-鼠雜交的胚胎胸腺器官培養(FTOC)細胞中阻斷Notch信號的效率,將不同濃度的DAPT2、5、10 μM)加入到細胞培養液中,發現DAPT以劑量依賴的方式抑制HES1。并使用不同濃度(2、5、10 μMDAPT培養CD34+Lin—臍帶血前體細胞的胚胎胸腺器官,進一步檢測DAPT對人細胞結構和細胞數量的影響,發現2 μM10 μM DAPT處理FTOC 28天后,FTOC中產生的人細胞數量沒有顯著改變,但是5 μM DAPT處理的FTOC中總細胞數量明顯降低。另外,2 μM5 μM DAPT處理后,CD34+細胞頻率和數量顯著減少(超過50%),10 μM處理后,細胞頻率和數量更低,但不顯著 [3]。

(三)DAPT誘導CDK5的表達

為檢測DAPTCDK5的表達和活性的影響作用,使用10 μMDAPT對大鼠皮層神經細胞處理24 h,與對照組相比,DAPT處理的神經細胞中,CDK5蛋白水平顯著提高,但p35水平并沒有明顯變化[4]。
參考文獻

[1] Dovey HF, John V et al. Functional gamma-secretase inhibitors reduce beta-amyloid peptide levels in brain. J Neurochem. 2001, 76(1), 173-181.

[2] Li S, et al. DAPT protects brain against cerebral ischemia by down-regulating the expression of Notch 1 and nuclear factor κB in rats. Neurol Sci. 2012 ,33(6):1257-64.

[3] Zhou JX, et al. γ-secretase inhibition combined with cisplatin enhances apoptosis of nasopharyngeal carcinoma cells.Exp Ther Med. 2012 Feb; 3(2):357-361.

[4] Nasoohi S, et al. The γ-secretase blocker DAPT impairs recovery from lipopolysaccharide-induced inflammation in rat brain.Neuroscience. 2012, 210, 99-109.

相關產品

產品名稱

產品編號

規格

價格(元)

RO4929097

52105ES08

5 mg

1256.00

Atropine sulfate monohydrate(Atropine sulfate hydrate)

52103ES10

10 mg

457.00

52103ES50

50 mg

1657.00

BAY 11-7082

52201ES08

5 mg

427.00

52201ES25

25 mg

1297.00

52201ES60

100 mg

2997.00

NS-2028

52301ES03

1 mg

467.00

52301ES08

5 mg

1897.00

HB200220

 

 




188排球比分直播 网赚网盘 微信股票群二维码大 甘肃快3走势图今天 广东36选7好彩1走势图 pc蛋蛋群 中国第一支基金是 龙江风采p62开奖号 江苏体彩七位数走势图 重庆麻将游戏下载 江苏七位数查询历史号